グラミシジンSのオルニチン側鎖に結合したリジン残基の抗菌活性に対する影響について

グラミシジンSのオルニチン側鎖に結合したリジン残基の抗菌活性に対する影響について

レコードナンバー622093論文タイプ学術雑誌論文
ALIS書誌IDZZ00015097NACSIS書誌IDAN0009670X
著者名山口 和範
上田 敏久
吉田 智美
ほか3名
書誌名佐賀大学農学部彙報
別誌名Bulletin of the Faculty of Agriculture, Saga University
発行元佐賀大学農学部
巻号,ページ85号, p.123-129(2000-12)ISSN05812801
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抄録2,2'位オルニチン残基の側鎖アミノ基に1-3個のリジン残基を結合したグラミシジンS(GS)アナログを合成し,活性と構造に対する影響を検討した. GSに結合したリジン残基の個数が増えるにつれて,グラム陽性菌に対する抗菌活性は低下したが,グラム陰性菌に対してはどのアナログも活性がなかった.また円偏光二色性(CD)スペクトルから,リジン残基の増加につれて,GS本来の環構造が歪んでいくことがわかった.リジン残基数とリポソームからの蛍光色素漏出パターンに相関は見られなかった. リジン残基を延長することによって,1)GSの構造が崩れる,2)親水性(塩基性)と疎水性のバランスが崩れる,ことが示唆された.その結果,GSと膜との正常な結合が妨げられ,グラム陽性菌に対する活性の低下が起こる,と考えられた. グラム陰性菌に抗菌活性があると報告されているペプチドは,塩基性残基を多く含んでいる.しかし,今回どのアナログも効果がなかったことより,グラム陰性菌に対して活性を示すためには,親水性基(塩基性基)と疎水性基の数のバランスだけではなく,塩基性基の適当な配置も必要である,と考えられた.
索引語合成;細菌(Bacillus);化学構造;抗菌性;リジン;ペプチド;活性
引用文献数12
登録日2011年03月05日
収録データベースJASI, AGROLib

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