高い殺虫・神経興奮活性およびニコチン性アセチルコリン受容体でのイミダクロプリド結合部位への親和性をもつアルキレンビスイミダクロプリドの合成

高い殺虫・神経興奮活性およびニコチン性アセチルコリン受容体でのイミダクロプリド結合部位への親和性をもつアルキレンビスイミダクロプリドの合成

レコードナンバー660126論文タイプ学術雑誌論文
ALIS書誌IDZZ00015061NACSIS書誌IDAN00196227
著者名利部 伸三
岩屋 和子
小西 弘樹
ほか3名
書誌名日本農薬学会誌
発行元日本農薬学会
巻号,ページ27巻・ 3号, p.249-256(2002-08)ISSN03851559
全文表示PDFファイル (783KB) 
外部リンク
抄録アルキレン鎖(Cn:n=2~10)、およびフェニレン、C=C、C≡Cおよびエーテル結合を介在したアルキレン鎖で連結されたビスイミダクロプリドを合成した。これらのクロロニコチニル2量体化合物は、注射法によるワモンゴキブリに対する殺虫試験において、最少致死薬量が2~30ナノモルと非常に高い活性を示した。その中で一番効果の高かったヘキサメチレン化合物の活性は、イミダクロプリドとほぼ同等であった。しかし代謝阻害剤の併用によりイミダクロプリドでは約35倍活性が上昇したのに対し、ヘキサメチレン化合物では8倍にすぎなかった。イエバエ頭部膜画分の[3H]イミダクロプリド結合ニコチン性アセチルコリン受容体への結合実験では、ヘキサメチレン化合物のIC50値はイミダクロプリドの160倍であり、それだけ結合活性は弱かった。ゴキブリ中枢神経に対しては、最初興奮を誘起したのち遮断効果をもたらした。その効果の発現状況の変化は、イミダクロプリドの場合とほぼ同等であった。
索引語活性;結合;化合物;効果;興奮;性;アセチルコリン;受容体;合成;神経
引用文献数29
登録日2011年03月05日
収録データベースJASI, AGROLib

論文アクセスランキング

Copyright 2017 農林水産省 農林水産技術会議事務局筑波産学連携支援センター

Tsukuba Business-Academia Cooperation Support Center, Agriculture, Forestry and Fisheries Research Council Secretariat